Ru58841

Ook bekend als PSK-3841 of HMR-3841, RU58841 is een niet-steroïde anti-androgeen. Het werd voor het eerst ontwikkeld in de jaren '80 door onderzoekers die op zoek waren naar androgeen-blokkerende behandelingen.

ARTIKEL UITSLUITEND VOOR ONDERZOEKS- EN ONDERWIJSDOELEINDEN

Anti-androgenen kunnen worden gebruikt voor de behandeling van sommige 'mannelijke' kankers, zoals prostaatkanker, en mogelijk ook voor de behandeling van huidaandoeningen, zoals acne en kaalheid van mannen.

RU58841 verschilt van andere anti-androgenen in dat in plaats van te proberen de productie van testosteron of DHT te verminderen of te blokkeren, het richt zich op de testosteronreceptor.

De meeste hormonen werken door eerst een unieke receptor in het weefsel zelf te combineren (of er zich aan te hechten).

Receptorplaats

RU58841 Bindt aan de Ontvangstplaats

Deze werking van het hormoon 'locking' op de receptor is wat de effecten van het hormoon veroorzaakt. Zoals u misschien hebt gehoord, is de handeling van DHT die haaruitval "veroorzaakt" precies dit proces. DHT binding met de receptor.

RU58841 past in het 'sleutelgat' van de DHT-receptor - waardoor elke echte DHT wordt geblokkeerd. Echter, RU58841 activeert de receptor niet, dus veroorzaakt geen van de gebruikelijke downstream effecten.

Actuele RU58841 Bijwerkingen

Aangezien RU58841 geen invloed heeft op de productie van testosteron of DHT, zijn de hormoonspiegels van de patiënt onveranderd. Zolang de behandeling is gelokaliseerd in het gebied waar ze nodig is, mogen er geen ongewenste bijwerkingen optreden.

Als het wordt gebruikt op de hoofdhuid, door het effectief inactiveren van DHT receptoren, moet RU58841 kunnen stoppen met de miniaturisatie van de haarfollikels gezien met voortdurende blootstelling aan DHT, en dus verminderen of stoppen met alopecia androgenetica.

Het is specifiek ontworpen als een actuele behandeling.

Verkocht als onderzoekscompound

Aangezien RU58841 nooit officieel is goedgekeurd op de markt, wordt het aangeduid als een zogenaamde "onderzoekscompound".

Meer dan 10 jaar geleden waren er slechts enkele mensen die de compound konden verkrijgen en daadwerkelijk konden testen. Het was veel duurder dan het nu is en slechts een paar geselecteerde mensen hebben het geprobeerd.

Tegenwoordig heeft RU58841 echter echt zijn weg naar de markt gevonden. Het is veel goedkoper en is geprobeerd of wordt door veel mensen gebruikt voor hun onderzoek. Men zou over RU58841 kunnen zeggen dat het het populaire alternatief is voor finasteride.

RU58841 is niet uniek in zijn klasse als onderzoeksmiddel. Er worden via het internet nog meer onderzoeksmiddelen verkocht voor andere toepassingen zoals bodybuilding, anti-veroudering en cognitieve verbetering.

Verkocht over de toonbank in Indonesië

Er is één uitzondering op deze regel en dat is Indonesië. RU58841 wordt daar over de toonbank verkocht als een officiële haarverlies-behandeling. Zachtere voorschriften staan dit waarschijnlijk toe. RU58841 wordt hier verkocht als een combinatiebehandeling met minoxidil.

Studies, gegevens en wetenschap

Aangezien RU58841 een uitzonderlijk hoge actuele activiteit vertoonde met een gebrek aan systemische activiteit, werd de verbinding door verschillende onderzoekers onderzocht.

Uiteindelijk heeft een bedrijf genaamd Prostrakan de rechten van de verbinding opgepakt en RU58841 omgedoopt tot PSK-3841 en onderzocht op de therapeutische waarde voor alopecia and acne bij de mens.

RU58841 Voor Na

RU58841 Voor en na

Ze hebben zowel fase 1 als fase 2 van de klinische proeven op mensen uitgevoerd. De eerste klinische studie bestond uit een 5% actuele oplossing die tweemaal per dag werd toegediend gedurende 4 weken aan in totaal 30 personen.

Dit leidde tot een fase 2 dubbelblinde, gerandomiseerde studie met meerdere centra, die bestond uit een 5% en een 2,5% topische oplossing die één keer per dag werd toegediend over een periode van 6 maanden bij 120 mensen.

Na de tweede fase proef heeft Prostrakan de volgende uitspraak gedaan:

"PSK 3841 ProSkelia partnering opportunity, Worldwide Partners worden gezocht door ProSkelia voor de ontwikkeling van PSK 3841, Neil Brown, Vice President Licensing and Acquisitions bij ProSkelia, aangekondigd tijdens een presentatie op BioSquare PSK 3841, een niet-steroïde antiandrogeen, heeft fase IIa studies afgerond voor de behandeling van alopecia androgenetica en een klinische proof-of-concept studie om de talgstroom en -afscheiding bij patiënten met acne te verminderen. Zes maanden behandeling met PSK- 3481 toonde een gelijkwaardige of betere netto haargroei aan in vergelijking met finasteride".

Anekdotische rapporten

Er zijn ook een heleboel anekdotische rapporten te vinden op het internet van gebruikers die RU58841 hebben gebruikt. Het is vooral een aantrekkelijke verbinding voor mensen die bijwerkingen hebben met finasteride.

Dit wordt ook naar voren gebracht in de anekdotische rapporten. Sommige mensen die finasteride met bijwerkingen hebben gebruikt, meldden geen enkele bijwerking bij het gebruik van RU58841.

De anekdotische rapporten laten echter ook duidelijk zien dat sommige mensen wel degelijk bijwerkingen hebben met RU58841 die te maken hebben met typische anti-androgene bijwerkingen.

Beter dan Finasteride?

Sommige mensen rapporteren er zelfs betere resultaten op dan finasteride. Zoals bij alle haarverlies-behandelingen werkt er echter vrijwel niets voor iedereen. Sommige mensen melden geen merkbare positieve effecten met het gebruik van RU58841, maar hetzelfde kan gezegd worden van finasteride.

Sommige mensen hebben ook hun voortgang bijgehouden door middel van foto's. Een populaire toevoeging aan het gebruik van RU is minoxidil. Hier zijn enkele foto's van mensen die RU gebruiken als een op zichzelf staande behandeling of in combinatie met minoxidil:

Wat betreft de diermodellen is het ook interessant om te kijken naar het makaakmodel voor alopecia androgenetica. Aangezien deze apen van nature net als mensen kaal zijn en androgenen in de eerste plaats een rol spelen bij het kalibreren, zijn ze een veel betere diermodellen dan knaagdieren.

In een studie RU58841, op actuele toepassing, bleek een krachtige toename van de dichtheid, verdikking en lengte van het haar in het makaakmodel van alopecia androgenetica, terwijl er geen systemische effecten werden gedetecteerd.

RU58841 voor na

RU58841 Voor en na

In een andere studie genaamd "Folliculaire hergroei met 5 α-reductaseremmer (finasteride) of androgeenreceptorblokker (RU58841) in de kale hoofdhuid van de stompstaartmakaak" werd finasteride 1mg per dag en placebo gegeven aan 10 dieren elk.

Vervolgens werden RU58841 en voertuig topisch toegepast voor een totaal van 10 dieren. Vier van de dieren kregen een concentratie van 5% RU58841, 3 dieren een concentratie van 0,5% en de andere 3 kregen het voertuig.

Anagene follikels stegen gemiddeld met 88% bij finasteride en 103% bij SO (5%) en de groei van de vellusfollikels tot de eindgrootte was 12% bij finasteride, en 26% bij SO (5%).

SO (0,5%) had een zwak effect en placebo's hadden geen effect. De hergroei van het haar werd waargenomen in verschillende mate met beide middelen; RU (5%) induceerde de meeste groei na slechts 2 maanden van de behandeling.

Plasma RU en metabolieten (10-20 ng/ml) werden gedetecteerd in 2 gevallen (5%) bij 3, en één bij 6, maanden. Serum DHT daalde met ongeveer 70% en T (mannetjes) steeg met finasteride, maar vertoonde geen significante veranderingen met RU.

Waarom is RU58841 nooit goedgekeurd voor de behandeling van haaruitval?

De exacte reden is onduidelijk. Maar het is waarschijnlijk om financiële redenen. We weten wel dat Prostrakan op zoek was naar partnering discussies voor RU58841 na hun 2e klinische studie.

Out-licensing was een belangrijk onderdeel van de strategie van Prostrakan, maar ze identificeerden RU58841 wel als een waardeproject, maar niet als een prioritair project. De exacte informatie daarover is te zien in de volgende afbeelding van een rapport van Morgan Stanley over Prostrakan.

Het patentleven van RU58841 was ook bijna ten einde, dus dit zou voor geen enkel bedrijf aantrekkelijk zijn omdat er generieken in het veld zouden kunnen komen.

prostrakan

Hoe kan ik RU58841 kopen en toepassen?

RU58841 kan worden gekocht in een kant-en-klare oplossing of als de ruwe poedervorm.

Voor mensen die hun RU58841 niet willen mengen is de kant-en-klare oplossing een optie. De ruwe poedervorm is iets goedkoper en geeft wat meer flexibiliteit. Met het ruwe poeder kun je je eigen concentratie precies mengen en je maakt of gebruikt je eigen "voertuig".

Een voertuig is de oplossing waarbij u uw RU58841 opschort zodat deze kan worden toegepast. Als je een vooraf gemaakte oplossing koopt is de RU58841 al opgelost in een voertuig dat klaar is voor gebruik.

De meest gebruikte concentratie online lijkt 5% te zijn, aangezien dit de concentratie was die in de klinische proeven door het bedrijf Prostrakan in 120 mensen over een periode van 6 maanden werd uitgeprobeerd. Een hogere concentratie dan 5% lijkt niet echt populair te zijn en de meesten gaan voor een concentratie van 3-5%.

RU58841 Oplossing

RU58841 Oplossing

Op het gebied van voertuigen zijn verschillende variaties gebruikt. In de kant-en-klare oplossingen die kunnen worden gekocht bestaat het voertuig uit ethanol en propyleenglycol of K&B-oplossing.

Omdat sommige mensen gevoeliger zijn voor propyleen glycol biedt de K&B oplossing een minder hard voertuig. De K&B oplossing is ook ontworpen om RU58841 in de loop van de tijd in de huid te dragen doordat er een filmvormend middel in de formulering is opgenomen. Of dit echt veel waarde heeft is niet duidelijk, het is waarschijnlijk meer een kwestie van persoonlijke voorkeur.

De een houdt meer van het ene voertuig dan van het andere.

Voor mensen die de ruwe poedervorm kopen zijn er meer opties mogelijk. Veel mensen mengen hun RU58841 graag in minoxidil. Op die manier hebben mensen in principe 2 sterke verbindingen in één oplossing die een synergetisch effect hebben.

Het synergetische effect van minoxidil en RU58841 is gerapporteerd in een studie die is uitgevoerd op stompstaartmakaken. Zij vonden dat het gebruik van RU58841 snel betere resultaten opleverde in combinatie met minoxidil dan een van beide verbindingen alleen.

RU58841 poedermengleiding

RU58841 oplossing kan worden gekocht als u wilt. Het zal precies hetzelfde werken, maar als je het zelf wilt mixen en wat geld wilt besparen en de extra flexibiliteit wilt hebben die het met zich meebrengt, zul je het moeten mixen. Dit is eigenlijk heel eenvoudig te doen en bestaat uit de volgende stappen:

Het krijgen van legit pure RU58841 poeder

Met een weegschaal die met 0,1 of zelfs beter 0,01 gram gaat

Het klaar hebben van uw voertuig waar u het poeder in zal mengen. Het poeder is opgelost in ethanol, dus zorg ervoor dat het ethanolgehalte minstens 30% is en je zou geen problemen moeten hebben met het oplossen van de RU58841 in het voertuig. Het kan bijvoorbeeld worden gemengd in Kirkland minoxidil, neogene, P&G oplossing of K&B oplossing.

Elke 1% van RU vertegenwoordigt 10mg/ml. Dus laten we zeggen dat je een Kirkland flesje van 60ml hebt en je wilt hier een 5% RU oplossing in maken je wilt 50mg/ml x 60 ml = 3 gram. Dus je voegt 3 gram toe aan de Kirkland minoxidil en schud deze goed. Een ander voorbeeld, laten we zeggen dat je een 3% RU concentratie wilt mengen in 10ml K&B oplossing die je 30mg/ml x 10ml = 300mg in totaal wilt hebben.

Waar koop je RU58841 en waarom?

Het is natuurlijk belangrijk dat de RU58841 van goede kwaliteit is. Om dit zeker te weten moet de compound getest worden op zuiverheid & identiteit. Transparantie is daarbij een absolute must. Het bedrijf anageninc is de grootste leverancier van het product met een goed track record. Zij testen hun formulering bij een overheidsinstelling. Ze synthetiseren periodiek nieuwe batches zodat ze altijd "vers" zijn. Het overzicht van de uitgevoerde testen vindt u in het volgende bestand: https://anageninc.com/media/RU58841%20solution%20stablity%20test%20reports.zip

Zij delen op transparante wijze hun testresultaten voor elke batch. Het bedrijf is ook vele malen door derden getest door gebruikers die de compound hebben besteld voor onderzoek. In alle gevallen was de compound inderdaad RU58841 met een hoge zuiverheidsgraad van meer dan 99%.

Samenvatting

RU is een niet-steroïde anti-androgeen die in populariteit blijft stijgen. Officieel is het nooit goedgekeurd op de markt en wordt het verkocht als een onderzoeksmiddel, maar dat weerhoudt mensen er niet van om het te gebruiken als een haaruitvalbehandeling. De reden dat het nooit is goedgekeurd is niet helemaal duidelijk, maar het lijkt erop dat het gewoon om financiële redenen was. Het kan gezien worden als een finasteride alternatief. Gebaseerd op korte termijn gegevens die worden vrijgegeven lijkt het net zo goed te doen als finasteride of

Artikel gemaakt met